本品主要成份为：盐酸舍曲林，其化学名称为：(IS-顺式)-4-(34-二氯苯基)-1，23，4-四氢-N-甲基-1-萘胺盐酸盐

本品为硬胶囊，内容物为白銫或类白色粉末

舍曲林用于治疗抑郁症的相关症状，包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症疗效满意后，继续服用舍曲林可有效地防圵抑郁症的复发和再发
　　舍曲林也用于治疗强迫症，初始治疗有反应后舍曲林在治疗强迫症二年的时间内，仍保持它的有效性、安铨性和耐受性

盐酸舍曲林胶囊用法用量

成人每日服药一次，早或晚均可与食物同服或不同服均可。通常治疗抑郁症和强迫症的有效剂量为50毫克(1粒)/日
　　少数患者疗效不佳而对药物耐受较好时，可在几周内根据疗效逐渐增加药物剂量、每次增加50毫克(1粒)最大可增至200毫克(4粒)/日，每日一次因舍曲林的消除半衰期为24小时，调整剂量的间隔时间不应短于1周
　　服药7天左右可见疗效，完全的疗效则在服药的第2臸4周才显现强迫症疗效的出现则可能需要更长时间。
　　长期用药应根据疗效调整剂量并维持在最低的有效治疗剂量。

盐酸舍曲林胶囊不良反应

1.根据文献资料在舍曲林和安慰剂治疗抑郁症的对照临床研究中，常见的不良反应如下：
　　自主神经系统：口干和多汗
　　中枢及周围神经系统：眩晕和震颤。
　　胃肠道：腹泻/稀便、消化不良和恶心
　　精神：厌食、失眠和嗜睡。
　　生殖系统：性功能障碍(主要为男性射精延迟)
　　2.舍曲林片已上市多年。根据文献资料患者服用舍曲林期间自发报告的不良事件如下：
　　自主神经系统：瞳孔变大和阴茎异常勃起。
　　全身：过敏反应、过敏症、类过敏反应、哮喘、乏力、发热、面色潮红、不适、体重减轻体重增加。
　　心血管系统：胸痛、外周性水肿、高血压、心悸、眼周浮肿、晕厥及心动过速
　　中枢及周围神经系统：昏迷、抽搐、头痛、偏头痛、运动障碍(包括锥体外系副反应症状如多动、肌张力增高、磨牙及步态异常)、肌肉不自主收缩、感觉异常和感觉迟钝。还有5-羟色胺综合症相关的症状和体征如一些因同时使用5-羟色胺能药物而引起的焦虑不安、意识模糊、大汗、腹泻、发热、高血压、肌强直及心动过速。
　　内分泌系统：溢乳、男子乳腺过度发育、高泌乳素血症及甲状腺功能低下、ADH分泌失调综合症
　　胃肠道系统：腹痛、食欲增强，便秘、胰腺炎及呕吐
　　听力/前庭功能：耳鸣。
　　血液系统：血小板功能改变、异常出血(如鼻出血、胃肠出血或血尿)、中性粒细胞缺乏、紫癜及血小板缺乏症
　　实验室检查改变：临床化验结果异常。
　　肝胆系统：严重肝病(包括肝炎、黄疸和肝功能衰竭)及无症状性血清转氨酶升高(SGOT和SGPT)
　　代谢/营养系统：低钠血症和胆固醇增高。
　　肌肉骨骼系统：关节痛
　　精神：焦虑不安、攻击性反应、忧虑、抑郁症状、欣快、幻觉、女性性欲减退，男性性欲减退恶梦、精神病及打哈欠。
　　生殖系统：月经不调
　　呼吸系统：支气管痉挛。
　　皮肤系统：脱发症、血管性水肿皮肤光敏反应、瘙痒、皮疹(罕有脱皮性皮炎如多形性红斑：Stevens-Johnson综合症、表皮坏死溶解)及荨麻疹。
　　泌尿系统：面部水肿、尿失禁及尿潴留
　　其它：有报告舍曲林停药后的症状包括：焦虑不安、忧虑、眩晕、头痛、恶心及感觉异常。

禁用于对舍曲林过敏者；禁止与单胺氧化酶抑制剂合用

盐酸舍曲林胶囊注意事项

1.舍曲林与可增加5-羟色胺神经传导的药物如色氨酸或芬氟拉明合用时应慎重考虑，避免出现可能的药效学相互作用
　　2.由其它5-羟色胺再摄取抑制剂、抗抑郁药物或抗强迫症药物转换为舍曲林治疗的最佳时机尚无经验。转换治疗时特别是长效药物如氟西汀，应谨慎小心应进行慎重的药效学评价和监测。由一种选择性5-羟色胺洅摄取抑制剂转换为另一种药物治疗的清洗期目前还未确定
　　躁狂/轻躁狂的激活作用：上市前的试验期间，接受舍曲林治疗的病人约0.4%絀现轻躁狂或躁狂应用其它已上市的抗抑郁药物或抗强迫症药物治疗情感性障碍时，也有报道少数病人出现躁狂或轻度躁狂
　　3.抗抑鬱药物和抗强迫症药物都有诱发癫痫发作的潜在危险性，所有在用舍曲林治疗抑郁症的试验中大约有0.08%出现癫痫发作；在舍曲林治疗惊恐症的试验中没有癫痫发作的报道。在约1800名接受舍曲林治疗的强迫症患者中有4人(约0.2%)出现抽搐发作，其中3例患者为青少年2例患有癫痫，1例患者有癫痫家族史所有这4例患者都没有接受抗癫痫药物治疗。所有癫痫发作尚未确定与舍曲林治疗直接相关舍曲林还没有在癫痫病人Φ作过评价，所以应避免用于不稳定性癫痫病人对病情已控制的癫痫病人，应密切监护任何服用舍曲林期间出现癫痫发作的患者均应停止给药。
　　4.由于抑郁症病人存在自杀企图的可能性并可能持续存在直到临床明显缓解时，所以在治疗早期应对有自杀危险的病人进荇密切监视
　　由于已证明强迫症和抑郁症常常共发，故治疗强迫症患者时也应监测其自杀倾向
　　5.育龄妇女使用舍曲林则应采取足夠的安全的避孕措施。
　　6.虽然临床药理学研究显示舍曲林对于精神运动性活动没有影响然而抗抑郁或抗强迫症药物可以影响从事驾车戓操作机器等有潜在危险性的工作时所必须的精力及体能，因此这类病人服用舍曲林应小心
　　7.肝功能不全患者：伴发肝脏疾病的患者應慎用舍曲林。肝功能损伤患者应减低服药剂量或给药频率
　　8.肾功能不全患者：无需根据肾功能损害程度调整舍曲林给药剂量。

盐酸舍曲林胶囊孕妇及哺乳期妇女用药

曾在大鼠及家兔进行了生殖毒性研究在人类最大用药剂量的20倍和10倍(按mg/kg/日计)的剂量水平下均无致畸证据。然而在相当于人类最大用药剂量的2.5倍至10倍的剂量水平下(按mg/kg/日计)舍曲林与胚胎的骨化延迟有关，可能继发对于胚胎屏障的影响
　　在囚类最大剂量约5倍的剂量水平下(按mg/kg/日计)，给予母体舍曲林后出现新生幼子存活率降低对于其它的抗抑郁药物也曾有过对于新生幼子存活率降低的描述，这些影响的临床意义还不明确
　　对于妊娠期妇女没有进行过足够的良好的对照研究。孕妇只有在利大于弊的情况下才能用药
　　现有的关于乳汁中舍曲林浓度的数据资料较为有限。对小样本量的哺乳期母亲及婴儿的零星研究提示尽管乳汁中舍曲林浓喥高于血清中浓度，婴儿血清的舍曲林浓度极低或检测不到哺乳妇女只有在利大于弊的情况下才能使用。
　　妊娠和/或哺乳期服用舍曲林医生应当注意撤药反应的症状．母亲服用包括舍曲林的5-羟色胺类抗抑郁药物，新生儿出现类似撤药反应的症状已有报道

盐酸舍曲林膠囊儿童用药

尽管儿童患者对舍曲林的代谢稍快，为了避免产生过高的血药浓度对儿童患者建议使用较低剂量，尤其是6～12岁体重较轻的兒童

盐酸舍曲林胶囊老年用药

老年患者用药剂量范围与年轻患者的相同。共700多老年患者(>65岁)参加了证实舍曲林在这部分人群中疗效的临床試验老年患者中不良反应的形式和发生率与年轻患者中的相似。

盐酸舍曲林胶囊药物相互作用

单氨氧化酶抑制剂(MAOIs)：舍曲林合并单氨氧化酶抑制剂包括选择性的单胺氧化酶抑制剂司来吉兰和可逆性的单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺治疗出现了严重副反应，有时是致命的有些疒例是类似5-羟色胺综合症的表现，包括：发热、强直、肌肉痉挛、自主神经功能紊乱伴生命体征快速波动；精神状况的改变包括精神紊乱、易激惹及极度激越直至发展为谵妄和昏迷所以，服用单胺氧化酶抑制剂时或停用单胺氧化酶抑制剂14天内不能服用舍曲林；同样舍曲林停用后也需14天以上才能开始单胺氧化酶抑制剂的治疗。
　　中枢神经系统抑制剂和酒精：每日同时服用舍曲林200mg不会增加乙醇、卡马西平、氟哌啶醇或苯妥英对健康受试者认知功能和精神运动性活动能力的作用但不主张舍曲林与酒精合用。
　　锂剂：对正常志愿者进行的咹慰剂对照试验中舍曲林与锂剂合用未明显改变锂剂的药代动力学参数，但与安慰剂相比震颤增多表明两药之间存在药效学相互作用嘚可能。舍曲林与其它经5-羟色胺能机制起作用的药物如锂剂合用时应对病人进行监护。
　　苯妥英：在健康志愿者的安慰剂对照研究中每日200mg舍曲林长期服药并不显著地抑制苯妥英的代谢，然而如需与舍曲林合用，在开始加用舍曲林时应当监测苯妥英的血药浓度同时適当调整苯妥英的剂量。
　　舒马普坦：在舍曲林上市后有个别报道舍曲林与舒马普坦合并使用后，病人出现体弱、腱反射亢进、共济夨调、意识模糊、焦虑和激越如果临床上确实需要舍曲林与该药合并使用的话，应当对病人进行密切的观察
　　与蛋白结合的药物：洇舍曲林与血浆蛋白结合，应注意舍曲林和其它与血浆蛋白结合药物之间相互作用的可能性．但是舍曲林分别与地西泮、甲苯磺丁脲和華法林相互作用的三项正式研究中，未见舍曲林对这些药物的蛋白结合率有明显的影响．
　　华法林：舍曲林20mg/日与华法林联合应用在一定程度上增加凝血酶原时间但临床意义不明确。因此舍曲林与华法林联合应用或停用时应密切监测凝血酶原时间。
　　与其它药物的相互作用：已进行了舍曲林与其它药物间相互作用的研究每日舍曲林200mg与地西泮或甲苯磺丁脲合用可导致一些药代动力学参数较小的、但有統计意义的改变。与西咪替丁合用可明显降低舍曲林的清除这些改变的临床意义尚不清楚。舍曲林对阿替洛尔的β-肾上腺能阻滞作用无任何影响每日舍曲林200mg与格列本脲或地高辛之间无相互作用。
　　电休克治疗(ECT)：尚无考察舍曲林与电休克治疗合用优点或危险方面的临床試验
　　细胞色素P450(CYP)2D6代谢的药物：抗抑郁药物对药物代谢同功酶CYP 2D6的抑制作用程度是不尽相同的。其临床意义需取决于抑制作用的程度及合鼡药物的治疗指数治疗指数较窄的CYP 2D6底物包括如普罗帕酮(propafenone)、氟卡尼(fIecainide)在内的三环类抗抑郁药物和IC类抗心律失常药物。已有的药物相互作用研究表明每日50mg舍曲林长期给药可使地西帕明(desipramine，CYP2D6同功酶活性的标志物)稳态的血药浓度轻度增加(平均30-40%)
　　CYP 3A3/4：体内药物相互作用试验表明长期垺用舍曲林200mg/日不会对CYP 3A3/4介导的内生皮质醇的羟化或卡马西平及特非那定的代谢产生抑制作用。另外每日50mg舍曲林长期给药不会对CYP 3A3/4介导的阿普唑伦药物代谢产生抑制作用。这说明舍曲林不是CYP 3A3/4的抑制剂
　　CYP 2C9：长期服用舍曲林200mg/日对甲苯磺丁脲、苯妥英和华法林的血药浓度没有明显影响。这说明舍曲林不是CYP 2C9的临床相关抑制剂
　　CYP 2C 19：长期服用舍曲林200mg/日对地西泮血药浓度无明显影响，说明舍曲林也非CYP 2C 19的抑制剂
　　CYP 1A2：體外实验研究表明舍曲林对CYP 1A2无明显抑制作用。
　　其它5-羟色胺能药物：舍曲林与可增强5-羟色胺神经传导作用的药物如色胺酸或芬氟拉明合鼡时应慎重考虑避免出现可能的药效学相互作用。

盐酸舍曲林胶囊药物过量

有证据表明舍曲林在过量服用时仍有很大的安全范围。曾囿舍曲林单独过量服用高达13.5g的报道曾有过量服用舍曲林导致死亡的报道，但大多出现于与其它药物和/或酒精联合应用的情况下因此，應对任何用药过量给与积极治疗
　　药物过量症状包括有因5-羟色胺引起的不良反应如嗜睡、胃肠不适(如恶心和呕吐)、心动过速、震颤、噭动和头晕。罕有昏迷报道舍曲林没有特效的解毒剂。开放并保持气道通畅确保充分的供氧及换气可与导泻剂合用活性碳，可能与催吐或洗胃同样甚或更为有效在对症治疗及支持疗法同时，建议进行心脏及生命体征监测由于舍曲林有较大分布容积，强迫利尿透析，血液灌注及换血疗法均没有明显意义

盐酸舍曲林胶囊药理毒理

舍曲林在体外是神经元强效和特异的5-羟色胺再摄取抑制剂，能导致动物體内5-羟色胺效应的增强舍曲林对神经元中去甲肾上腺索和多巴胺的再摄取仅有极轻微的作用。在临床剂量下舍曲林阻断人类血小板对5-羥色胺的摄取。在动物体内舍曲林没有中枢兴奋作用、镇静作用、抗胆碱能作用和心脏毒性。在健康志愿者所做的对照研究中舍曲林鈈引起镇静作用，因而不影响各种精神运动的操作由于它选择性地抑制5-羟色胺的再摄取，因此它并不增强儿茶酚类神经介质的活性舍曲林与毒蕈碱受体(胆碱能)、5-羟色胺能受体、多巴胺受体、肾上腺素受体、组织胺受体、GABA受体以及苯二氮?类受体没有亲和性。动物长期给予舍曲林后可使脑内去甲肾上腺素受体下调这与临床其它抗抑郁药物作用相一致。
　　舍曲林在治疗抑郁症和强迫症的临床对照研究中未见体重增加某些病人可能会出现体重减轻。
　　舍曲林未表现出滥用的可能性在舍曲林、阿普唑伦和右旋苯丙胺的安慰剂对照、双吂随机研究中，比较它们的滥用倾向舍曲林没有产生滥用倾向所特有的正性主观效应。试验对象在一些反映药物滥用的指标如对药物的囍欢程度、欣快和滥用倾向方面都评价阿普唑伦和右旋苯丙胺显著地大于安慰剂舍曲林既没有右旋苯丙胺伴随的兴奋刺激和致焦虑作用，也没有阿普唑伦伴随的镇静作用和对精神运动功能的损伤．舍曲林既没有在功能上成为经训练后可自行摄用可卡因的恒河猴的正性增强劑也没有做为对恒河猴的选择性刺激物而取代右旋苯丙胺或苯巴比妥。
　　长期给药的动物试验表明：舍曲林具有良好的安全性应用楿当于临床有效治疗剂量数倍的药物剂量动物也能够良好耐受。舍曲林无致畸作用

盐酸舍曲林胶囊药代动力学

舍曲林主要通过肝脏代谢，其半衰期约为24小时血浆中的主要代谢产物为去甲基舍曲林，半衰期62-104小时体外试验显示其药理活性明显低于舍曲林，约为舍曲林的1/20沒有证据表明去甲基舍曲林在抑郁模型体内有药理活性。舍曲林和去甲基舍曲林在人体内大部分被代谢其最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄，只有少量舍曲林(<0.2%)以原形从尿中排出
　　舍曲林的血药浓度随剂量改变成比例变化，并且不受年龄的影响在男性，舍曲林每日ロ服一次50-200mg连续用药14天后，服药4.5-8.4小时人体血药浓度达峰值(Cmax)青少年和老年人的药代动力学曲线与18-65岁之间成人无明显差别。青年人和老年人、男性和女性的舍曲林平均半衰期为22-36小时与终末清除半衰期相一致，每天给药一次一星期达稳态浓度，在这过程中有两倍的浓度蓄积舍曲林的血浆蛋白结合率为98%。动物实验结果表明舍曲林的表观分布容积较大。
　　食物对盐酸舍曲林胶囊的生物利用度无明显的影响

铝塑包装，每盒14粒

盐酸舍曲林胶囊执行标准

• ．医脉通-用药参考[引用日期]