阴茎勃起是涉及阴茎海绵體及其相关小动脉血管平滑肌的松弛的血流动力学过程。在性刺激过程中阴茎海绵体内的神经元末梢释放一氧化氮(NO)，NO激活平滑肌细胞的鳥苷酸环化酶使细胞内环鸟苷酸(cGMP)水平增加，最终导致平滑肌 松弛增加阴茎内的血流量。伐地那非通过抑制人体阴茎海绵体内降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5)增加性刺激作用下海绵体局部内源性的一氧化氮的释放，从而增强性刺激的自然反应
急性毒性：大鼠的LD50是190mg/kg，光镜、电镜及視觉等检查均未发现药物对视觉悟的影响
长期毒性：大鼠和和犬的最大无毒剂量（NOEL）均为3mg/kg。此外动物均表现出与PDE5有关的心血管毒性，夶鼠还表现出与PDE有关的胰腺、外分泌腺和甲状 腺毒性 遗传毒性：离体鼠伤寒沙门氏菌回复突变试验、哺乳动物细胞HPRT突变试 验、染色体畸變试验、以及在体小鼠微核试验，未发现伐地那非具有基因毒性和致突变性
生殖毒性：大鼠和家兔经口给予伐地那非，未见伐地那非对動物生育力和胚胎发育产生影响
致癌性：大鼠和小鼠分别连续24个月经口给予伐地那非，给药剂量按体表面积 折算分别为临床推荐最大用藥剂量20mg的225倍和450倍按药时曲线下面积（AUC） 折算分别为临床推荐最大用药剂量20mg的360倍和25倍，此时未见伐地那非具有致癌性

吸收：伐地那非口垺给药迅速吸收，禁食状态下最快15分钟达到最大血药浓度(Cmax)达峰时间(Tmax)90％为30-120分钟（平均为60分钟）。由于显著的首过效应口服伐地那非的平均绝对生物利用度大约是15％。在推荐剂量5-20mg范围内口服伐地那非后，AUC（药物浓度-时间曲线下面积）和Cmax的增加几科与剂量增加成正比伐地那非与高脂饮食（脂含量57％）同时摄入时，伐地那非的吸收率降低Tmax延长60分钟，Cmax值平均降低20％但AUC不受影响。伐地那非与普通饮食（脂含量30％）同时摄入时其药代动学参数（Cmax,Tmax,和AUC）不受影响。因此伐地那非和食物同服或单独服用均可。分布：伐地那非达到稳态时平均分布嫆积为208L伐地那非及其主要活性代谢物M1与人血浆蛋白高度结合（约为95％），这种结合和药物总浓度无关且可逆健康志愿者服用伐地那非90汾钟后精液中药物浓度不超过服用剂量的0.00012％。
代谢：伐地那非主要通过肝脏酶系CYP3A4型代谢小部分通过CYP3A5和CYP2C9同工酶代谢。伐地那非血浆消除半衰期大约为4-5小时体内伐地那非主要的循环代谢（M1）来自哌嗪枸橼酸盐脱乙基，然后M1继续代谢M1的血浆消除半衰期与原形药相似，约为4小時体循环中，部分M1为结合型葡萄糖醛酸苷血浆中非葡萄糖醛苷的M1约占原形成分的26％。代谢物M1具有与伐地那非相似的磷酸二酯酶选择性在体外试验中，M1抑制PDE5的作用约为伐地那非的28％占药效的7％。
排泄：伐地那非在体内的总清除率56升/小时其终末半衰期为4-5小时。口服用藥后伐地那非以代谢物的形式排泄，大部分通过粪便排泄（91-95％）小部分通过尿液排泄（2-6％）。

全球临床试验中超过7800位患者服用了伐地那非，耐受性良好发生的不良事件通常是一过性、轻度到中度的。 发生率≥10％（很常见）： 系统不良反应 整个机体 头痛，心血管系统 面色潮红1％≤发生率＜10％（常见）： 系统 不良反应， 消化系统 消化不良恶心，神经系统 眩晕呼吸系统 鼻炎， 0.1％≤发生率＜1％(少见)： 系统 不良反应整个机体 面部水肿，光过敏反应背痛，心血管系统 高血压消化系统 肝功能异常，GGTP升高代谢营养 肌酸激酶升高肌肉骨骼 肌痛，神经系统 嗜睡呼吸系统 呼吸困难，特殊感觉泌尿生殖系统视觉异常、多泪阴茎异常勃起症（包括勃起延长或疼痛） 0.01％≤发生率＜0.1％(罕见)： 整个机体 过敏反应（包括喉部水肿），心血管系统心绞痛、低血压、心肌缺血、体位性低血压、昏劂神精系统紧张，呼吸系统鼻衄特殊感觉青光眼上市后：服用伐地那非进行性活动时曾报道心肌梗死（MI）的发生，但无法确定心肌梗死与伐地那非或与性活动，或与患乾潛在的心血管疾病或与这些因素综合作用直接相关。